Ученые ТПУ ищут блокаторы, замедляющие процесс смерти клеток при инсульте

15 января 2019

Ученые ТПУ ищут блокаторы, замедляющие процесс смерти клеток при инсульте

Ученые Томского политехнического университета (ТПУ) вместе с коллегами из США ищут новые соединения-ингибиторы для блокировки или замедления работы класса ферментов, которые запускают процесс смерти клеток в сердце и в мозге при инфаркте и инсульте. Первые результаты уже заинтересовали фармакологов-исследователей, рассказали в пресс-службе вуза. Исследование получило финансовую поддержку Российского научного фонда.

В статье, опубликованной в журнале European Journal of Medicinal Chemistry (IF 4,816; Q1), ученые приводят данные по 21 новому соединению. Несколько из них продемонстрировали  высокую биологическую активность. Например, производное триптантрина — природного алкалоида из плодов южноамериканского «пушечного дерева».

«Ранее мы уже обнаружили выраженные противоишемические свойства у соединения под условным названием IQ1, чему посвящен ряд публикаций. На основе этого соединения в Томском НИИ фармакологии идет создание противоинсультного препарата», — говорит один из авторов исследования, старший научный сотрудник Научно-образовательного центра Н.М. Кижнера ТПУ и ведущий научный сотрудник отделения микробиологии и иммунологии Университета штата Монтана (США) Игорь Щепёткин.

По его словам, теперь ученые целенаправленно ищут аналоги этого соединения, с еще более высокой биологической активностью и с лучшими показателями биодоступности, в частности, лучшей растворимостью в воде.

Ферменты выполняют в организме человека роль катализаторов, ускоряющих биохимические процессы. Почти все реакции в клетках происходят с участием специфических ферментов. Но в ряде случаев нужно блокировать или замедлить работу ферментов. Такими блокаторами являются ингибиторы. Для каждого фермента или их группы можно подобрать уникальный ингибитор — как ключ к замку. Исследовательская группа Томского политеха, из Научно-образовательного центра Н.М. Кижнера, вместе с зарубежными коллегами работает с ферментами класса «киназы». Конкретно с ферментом JNK3, он работает в двух органах — в мозге и в сердце. Он участвует в воспалительных процессах и в процессе смерти клеток при инфаркте и инсульте. Для снижения негативных последствий после инфаркта и инсульта и нужно блокировать работу фермента.

Исследования показали, что оксим триптантрина хорошо ингибирует JNK3 и при этом практически не связывается с другими ферментами.

«Это означает, что если это соединение в перспективе ляжет в основу противоинсультного препарата, он будет очень специфичным. Что в свою очередь означает меньше побочных эффектов», — поясняет один из авторов исследования, профессор Научно-образовательного центра Н.М. Кижнера ТПУ Андрей Хлебников.

По его словам, это соединение уже заинтересовало Томский НИИ фармакологии и регенеративной медицины (входит в структуру Томского национального исследовательского медицинского центра РАН) для дальнейших исследований.


Похожие новости: